kotenka_m (kotenka_m) wrote,
kotenka_m
kotenka_m

Category:

Про пресистемное выведение.

 Знаете ли Вы, что при пероральном применении большого круга кровообращения не достигают:
около 85% суматриптана, около 80% верапамила, 50 - 70% фуросемида, 60% нифедипина, 40 - 50 % атенолола, 40% диклофенака и 20 - 50% пропранолола?

А происходит это по причине пресистемного выведения.

Возьмем гипотетическую таблетку и посмотрим, что с ней происходит до момента достижения ее большого круга кровообращения:
1. Лекарственное вещество (ЛВ) проходит барьер кишечного эпителия и попадает в энтероциты, но особые Р-гликопротеины транспортируют его обратно. Таким образом всасывается только небольшое количество лекарства.

2. Как я писала тут kotenka-m.livejournal.com/82172.html на пути от кишечника до большого круга кровообращения действие всасавшегося вещества может быть ослаблено из-за взаимодействия с ферментами, например цитохромами. Цитохромы, кроме печени имеются также в кишечной стенке и, например, грейпфрутовый сок тормозит действие CYP3A4-оксидазы в кишечной стенке, в результате концентрация принимаемого вещества может возрасти и достигнуть токсического уровня.

Всегда ли пресистемное выведение это плохо? Конечно же нет и в определенных реальных ситуациях оно очень полезно. Не секрет, что основное количество глюкокортикоидов, применяемых при бронхиальной астме проглатывается. Если бы не было пресистемного выведения эта группа пациентов имела бы весь набор побочных реакций, но благодаря его наличию нагрузка на организм очень незначительна, что позволяет лечить эту патологию относительно спокойно, а в побочных эффектах иметь, в основном, местные  реакции в виде молочницы полости рта и хриплого голоса. То же самое можно сказать о спреях, применяемых при тяжелых формах аллергического риносинусита.
Tags: врачебное, образовательное, фармакологические зарисовки
Subscribe

  • (no subject)

    У сестры ПЦР+. Ничего больше писать по этому поводу не стану, пока пока все это не разгребу и кейс не закроется. Надеюсь на понимание.

  • Остановите землю...

    Открыла безумно медитативное занятие... Шинковать старые документы шредером, ох простите, "уничтожителем документов". Оказывается в природе…

  • (no subject)

    Глядя на нарастающую с каждым днем эпидерсию заказала новую партию респираторов. В масках уже откровенно очково, не смотря на вакцинацию и…

  • Post a new comment

    Error

    Anonymous comments are disabled in this journal

    default userpic

    Your reply will be screened

    Your IP address will be recorded 

  • 6 comments